α受容体とβ受容体の基本知識

α受容体もβ受容体も交感神経系において重要な役割を果たす受容体です。α受容体は主に血管平滑筋に分布し、その活性化（特にα1受容体）により、血管収縮や血圧上昇などの生理作用を引き起こします。血管の収縮に関与しています。β受容体は主に心臓、肺、血管に分布し、その活性化により、心拍数の増加、心筋収縮力の増強、気管支拡張、血管拡張など様々な生理作用を引き起こします。α受容体は2つのサブタイプ、β受容体は3つのサブタイプに分類されます。

α受容体の分類

	α1受容体	α2受容体
分布	血管平滑筋、尿道括約筋	交感神経終末、膵臓β細胞
機能	血管収縮、尿閉	ノルアドレナリン放出抑制、インスリン分泌抑制
細胞内情報伝達	ホスフォリパーゼCの活性化、細胞内Ca2+濃度の上昇	アデニル酸シクラーゼの抑制、cAMP濃度の低下

β受容体の分類

	β1受容体	β2受容体	β3受容体
分布	心臓	気管支平滑筋、血管平滑筋	脂肪組織
機能	心拍数増加、心筋収縮力増強	気管支拡張、血管拡張	脂肪分解促進
細胞内情報伝達	アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMP濃度の上昇

α受容体とβ受容体の生理意義

役割	α受容体	β受容体
ストレス反応	急性ストレス時の血圧維持	エネルギー動員と心拍出量増加
エネルギー代謝	インスリン分泌抑制を介しエネルギー貯蔵の促進	脂肪分解や熱産生を介しエネルギー消費の促進
循環器系	血圧維持と血流分配の調節	運動時の心拍出量増加と骨格筋血流増加
呼吸器系		運動時や低酸素状態での気道拡張

 

α受容体遮断薬とβ受容体遮断薬

　メインテート（ビソプロロール）もアーチスト（カルベジロール）も高血圧や心不全の治療に用いるβ遮断薬です。違いをまとめてみました。

		メインテート	アーチスト
受容体		β1遮断（心臓）作用：β2遮断（気管）作用＝75：1	α遮断＋β遮断
標的		β1選択性が高く、心臓以外への作用が少ない	心臓以外に、気管支にも血管平滑筋にも作用
剤型		0.625、2.5、5  mg 錠	1.25、2.5、10、20 mg錠
適応		表1に参照
患 者 像	喘息やCOPD	使いやすい	使いにくい
	頻脈	使いやすい	使いにくい
	低血圧やめまい	使いやすい	使いにくい
	高血圧	使いやすい	使いやすい
	徐脈	使いにくい	使いやすい

 

	メインテート			アーチスト
効能又は効果	0.625	2.5	5	1.25	2.5	10	20
本態性高血圧症（軽症～中等症）	－	〇	〇	－	－	〇	〇
狭心症	－	〇	〇	－	－	〇	〇
心室性期外収縮	－	〇	〇	－	－	－	－
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全	〇	〇	〇	〇	〇	〇	－
頻脈性心房細動	－	〇	〇	－	〇	〇	〇
腎実質性高血圧症	－	－	－	－	－	〇	〇
〇：効能あり　－：効能なし