循環器のくすり その1:メインテートとアーチスト|神戸市兵庫区|湊川ファミリークリニック|湊川駅徒歩5分の内科・糖尿病内科・消化器内科

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循環器のくすり その1:メインテートとアーチスト

循環器のくすり その1:メインテートとアーチスト|神戸市兵庫区|湊川ファミリークリニック|湊川駅徒歩5分の内科・糖尿病内科・消化器内科

α受容体とβ受容体の基本知識

α受容体もβ受容体も交感神経系において重要な役割を果たしています。α受容体は主に血管平滑筋に分布し、その活性化は血管収縮や血圧上昇などを引き起こします。β受容体は主に心臓、肺、血管に分布し、その活性化は心拍数の増加、心筋収縮力の増強、気管支拡張、血管拡張などを引き起こします。α受容体は2つのサブタイプ、β受容体は3つのサブタイプに分類されます。

α受容体の分類
α1受容体 α2受容体
分布 血管平滑筋、尿道括約筋

交感神経終末、膵臓β細胞

機能 血管収縮、尿閉 ノルアドレナリン放出抑制、インスリン分泌抑制
β受容体の分類
β1受容体 β2受容体 β3受容体
分布 心臓

気管支平滑筋、血管平滑筋

脂肪組織
機能 心拍数増加、心筋収縮力増強 気管支拡張、血管拡張 脂肪分解促進

α受容体とβ受容体の生理意義

役割 α受容体 β受容体
ストレス反応 急性ストレス時の血圧維持

エネルギー動員と心拍出量↑

エネルギー代謝 インスリン分泌抑制を介しエネルギー貯蔵↑ 脂肪分解や熱産生を介しエネルギー消費↑
循環器系 血圧維持と血流分配の調節 運動時の心拍出量↑と骨格筋血流↑
呼吸系 気管支は広げ、酸素供給↑

α受容体遮断薬とβ受容体遮断薬

 メインテート(ビソプロロール)もアーチスト(カルベジロール)も高血圧や心不全の治療に用いるβ遮断薬です。違いをまとめてみました。

メインテート
アーチスト
受容体
β1遮断:β2遮断=75:1 α遮断+β遮断
標的
心臓以外への作用が少ない 心臓以外に気管支にも血管平滑筋にも作用
剤型
0.625、2.5、5mg 錠 1.25、2.5、10、20mg錠
適応
表1に参照

患者像

喘息やCOPD 使いやすい 使いにくい
頻脈 使いやすい 使いにくい
低血圧 使いやすい 使いにくい
高血圧 使いやすい 使いやすい
徐脈 使いにくい 使いやすい

表1 メインテートとアーチストの比較

メインテート アーチスト
0.625 2.5 5 1.25 2.5 10  20 
本態性高血圧症 - 〇 〇 - - 〇 〇
腎実質性高血圧症 - - - - - 〇 〇
狭心症 - 〇 〇 - - 〇 〇
心室性期外収縮 - 〇 〇 - - - -
慢性心不全 〇 〇 〇 〇 〇 〇 -
頻脈性心房細動 - 〇 〇 - 〇 〇 〇
〇:効能あり -:効能なし